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CSF1R Inhibitor

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By Targets:	Apoptosis (4) Aurora Kinase (1) Autophagy (1) Bcr-Abl (1) c-Fms (50) c-Kit (9) Discoidin Domain Receptor (1) FGFR (3) FLT3 (2) PDGFR (7) Raf (1) TAM Receptor (2) VEGFR (6)
By Research Areas:	Cancer (41) Cardiovascular Disease (1) Inflammation/Immunology (12) Neurological Disease (9)

抑制剂 & 激动剂

抗体抑制剂

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-112451

cFMS Receptor Inhibitor II	c-Fms	Inflammation/Immunology
cFMS Receptor Inhibitor II 是一种 *CSF1R* 激酶抑制剂。CSF-1 是一种细胞因子。

HY-161025

SYHA1813	c-Fms VEGFR	Cancer
SYHA1813 是 CSF1R 和 VEGFR 的双重抑制剂。SYHA1813 对 GBM 具有有效的抗肿瘤活性。

HY-162309

CSF1R-IN-20	c-Fms	Cancer
CSF1R-IN-20 (compound 7a) 是一种 CSF-1R 抑制剂，IC₅₀ 值为 467 nM。CSF1R-IN-20 抑制 CSF-1R 自身磷酸化。

HY-157996

CSF1R-IN-21	c-Fms	Neurological Disease
CSF1R-IN-21 (compound 7e) 是一种 CSF-1R 抑制剂，IC₅₀ 值为 31 nM。CSF1R-IN-21 可用作神经退行性疾病的研究。

HY-147608

CSF1R-IN-7	c-Fms	Neurological Disease
CSF1R-IN-7 (Formula I) 是一种 CSF-1R 抑制剂，可用于阿尔兹海默症的研究。

HY-101774

CSF1R-IN-1	c-Fms	Cancer
CSF1R-IN-1是 *CSF1R* 的抑制剂，IC₅₀ 为0.5 nM。

HY-157422

CSF1R-IN-19	c-Fms	Cancer
CSF1R-IN-19 是一种有效的 *CSF1R* 抑制剂。CSF1R-IN-19 影响 TAMs 与胶质瘤细胞之间炎症因子的交换。CSF1R-IN-19 具有研究癌症的潜力。

HY-147611

CSF1R-IN-10	c-Fms	Cancer
CSF1R-IN-10 (Compound 48) 是一种 CSF-1R 抑制剂，IC₅₀ 为 0.005 μM。

HY-147609

CSF1R-IN-8	c-Fms	Cancer
CSF1R-IN-8 (Compound 22) 是一种 CSF-1R 抑制剂，IC₅₀ 为 0.012 μM。

HY-147610

CSF1R-IN-9	c-Fms	Cancer
CSF1R-IN-9 (Compound 46) 是一种 CSF-1R 抑制剂，IC₅₀ 为 0.028 μM

HY-144040

CSF1R-IN-4	c-Fms	Cancer
CSF1R-IN-4 是一种有效的 *CSF1R* 抑制剂。CSF-1R在巨噬细胞中表达，巨噬细胞的存活和分化依赖于CSF-1/CSF-1R信号通路。CSF1R-IN-4 影响 TAM 和胶质瘤细胞之间炎症因子的交换。CSF1R-IN-4 具有研究癌症疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021197276A1, 化合物 104)。

HY-144041

CSF1R-IN-5	c-Fms	Cancer
CSF1R-IN-5 是一种有效的 *CSF1R* 抑制剂。CSF-1R在巨噬细胞中表达，巨噬细胞的存活和分化依赖于CSF-1/CSF-1R信号通路。CSF1R-IN-5 影响 TAM 和胶质瘤细胞之间炎症因子的交换。CSF1R-IN-5 具有研究癌症疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021197276A1, 化合物 11)。

HY-144042

CSF1R-IN-6	c-Fms	Cancer
CSF1R-IN-6 是一种有效的 *CSF1R* 抑制剂。CSF-1R 在巨噬细胞中表达，巨噬细胞的存活和分化依赖于 CSF-1/CSF-1R 信号通路。CSF1R-IN-6 影响 TAM 和胶质瘤细胞之间炎症因子的交换。CSF1R-IN-6 具有研究癌症疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021197276A1, 化合物 5)。

HY-155550

CSF1R-IN-17	c-Fms	Inflammation/Immunology
CSF1R-IN-17 (compound 9) 是一种有效和选择性的 *CSF1R* 拮抗剂，IC₅₀ 值为 0.2 nM。CSF1R-IN-17 可抑制破骨细胞分化。

HY-153277

Axl/Mer/CSF1R-IN-2	TAM Receptor c-Fms	Neurological Disease
Axl/Mer/CSF1R-IN-2 (Comp 4) 是 Axl、Mer 和*CSF1R* 的抑制剂。

HY-158148

CSF1R-IN-23	c-Fms	Neurological Disease Inflammation/Immunology
CSF1R-IN-23 (Compound 7dri) 是集落刺激因子 1 受体 (*CSF1R) 的选择性抑制剂，IC₅₀* 为 36.1 nM。CSF1R-IN-23 在小鼠模型中表现出抗神经炎症活性。CSF1R-IN-23 具有血脑屏障通透性。

HY-155001

CSF1R-IN-15	c-Fms	Others
CSF1R-IN-15 (compound 23) 是 c-Fms 的抑制剂。集落刺激因子-1受体 (c-Fms) 是一种嵌入巨噬细胞细胞膜的酪氨酸激酶。该受体被集落刺激因子-1 (CSF1) 和白细胞介素-34 激活，通过 CSF1R 信号传导对巨噬细胞的分化、增殖和存活至关重要。

HY-P99245

Emactuzumab RG 7155; RO 5509554	c-Fms	Cancer
Emactuzumab (RG 7155) 是一种特异性单克隆抗体，可抑制集落刺激因子 1 受体 *(CSF1R)* 的激活。Emactuzumab 对 CSF-1R 具有高亲和力，K_i 值为 0.2 nM，可阻断 CSF-1R 二聚化。Emactuzumab 可用于多种疾病的研究，如弥漫型腱鞘巨细胞瘤（dt-GCT）。

HY-139990

CSF1R-IN-3	c-Fms	Cancer
CSF1R-IN-3 (compound 21) 是一种口服有效的 CSF-1R 抑制剂（IC₅₀=2.1nM）。CSF1R-IN-3 是一种有效的抗结直肠癌细胞增殖活性。CSF1R-IN-3 通过抑制巨噬细胞的迁移，将 M2 样巨噬细胞重新编程为 M1 表型，并增强抗肿瘤免疫，从而抑制结直肠癌的进展。

HY-161084

CSF1R-IN-18	c-Fms	Neurological Disease Cancer
CSF1R-IN-18 (Compdound 16t) 是对苯胺衍生物，是一种集落刺激因子 1 受体 (CSF1R) 抑制剂。 CSF1R-IN-18可用于癌症、中枢神经系统疾病和骨疾病的研究。

HY-117244

AZD7507 1 篇文献验证	c-Fms	Cancer
AZD7507 为一种有效的、可口服的 CSF-1R 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

HY-153920

Pimicotinib ABSK021	c-Fms	Cancer
Pimicotinib 是一种具有抗肿瘤活性的 CSF1R 抑制剂。

HY-147617

CSF1R-IN-14	c-Fms	Cancer
CSF1R-IN-14 是一种异吲哚啉酮衍生物化合物。CSF1R-IN-14 是一种有效的 *CSF1R* 抑制剂。集落刺激因子1 (CSF-1，又称巨噬细胞集落刺激因子，M-CSF) 是控制骨髓祖细胞、单核细胞、巨噬细胞和巨噬细胞的重要生长因子。CSF1R-IN-14 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019134662A1，化合物 1)。

HY-147615

CSF1R-IN-12	c-Fms	Cancer
CSF1R-IN-12 是一种有效的 *CSF1R* 抑制剂。集落刺激因子1 (CSF-1，又称巨噬细胞集落刺激因子，M-CSF) 是控制骨髓祖细胞、单核细胞、巨噬细胞和巨噬细胞的重要生长因子。CSF1R-IN-12 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019134661A1，化合物 1)。

HY-147616

CSF1R-IN-13	c-Fms	Cancer
CSF1R-IN-13 是一种有效的 *CSF1R* 抑制剂。集落刺激因子1 (CSF-1，又称巨噬细胞集落刺激因子，M-CSF) 是控制骨髓祖细胞、单核细胞、巨噬细胞和巨噬细胞的重要生长因子。CSF1R-IN-13 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019134661A1，化合物 32)。

HY-122906

JTE-952	c-Fms	Inflammation/Immunology
JTE-952 是集落刺激因子-1 受体 (CSF-1R/cFMS) 有效的、具有口服活性的、 II 型选择性抑制剂，其对 CSF1R 和 TrkA 的IC₅₀ 值分别为 13 nM 和 261 nM。可用于关节炎的相关研究。

HY-101526

GENZ-882706 RA03546849	c-Fms	Inflammation/Immunology
GENZ-882706是从专利WO 2017015267A1中提取的有效的集落刺激因子-1受体 (CSF-1R) 抑制剂。

HY-101768

PRN1371 1 篇文献验证	FGFR c-Fms	Cancer
PRN1371 是高度选择性和有效的 FGFR1-4 和 *CSF1R* 抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4 和 CSF1R 的 IC₅₀ 值分别为 0.6，1.3，4.1，19.3 和 8.1 nM。

HY-132935

BPR1R024	c-Fms	Inflammation/Immunology Cancer
BPR1R024 是一种选择性的集落刺激因子-1 受体*(CSF1R)* 抑制剂，具有口服活性。BPR1R024 具有有效的 CSF1R 抑制活性，IC₅₀ 值为 0.53 nM。BPR1R024 可用于免疫肿瘤学研究。

HY-119942

c-Fms-IN-8	c-Fms	Cancer
c-Fms-IN-8 (compound 4a)是 CSF-1R 的 2 型抑制剂，其IC₅₀ 值为9.1 nM。

HY-158050

PXB17	c-Fms
PXB17 可以通过阻断 PI3K/ AKT/mTORC1 信号的激活抑制 *CSF1R* (IC₅₀ = 1.7 nM)，口服有效，明显抑制 CRC 的生长，提高 PD-1 mAb 的疗效并且减少 CRC 的肿瘤复发。

HY-12768

Sotuletinib 10 篇以上引用文献 BLZ945	c-Fms	Cancer
Sotuletinib (BLZ945) 是一种有效，选择性和脑渗透性的 CSF-1R (c-Fms) 抑制剂，IC₅₀ 为 1 nM，选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。

HY-12768A

Sotuletinib hydrochloride 10 篇以上引用文献 BLZ945 hydrochloride	c-Fms	Cancer
Sotuletinib (BLZ945) 是一种有效，选择性和脑渗透性的 CSF-1R (c-Fms) 抑制剂，IC₅₀ 为 1 nM，选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。

HY-16749A

Pexidartinib hydrochloride 最多引用文献 70 篇文献验证 PLX-3397 hydrochloride	c-Fms c-Kit Apoptosis	Cancer
Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、具有口服活性的，选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 *(CSF1R* 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC₅₀** 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib hydrochloride 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3，KDR (VEGFR2)，LCK，FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC₅₀ 值分别为 160，350，860，880 和 890 nM。Pexidartinib hydrochloride 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 具有抗肿瘤活性。

HY-132935A

BPR1R024 mesylate	c-Fms	Inflammation/Immunology Cancer
BPR1R024 mesylate 是一种选择性的集落刺激因子-1 受体*(CSF1R)* 抑制剂，具有口服活性。BPR1R024 mesylate 是 BPR1R024 (HY-132935) 的等效物。BPR1R024 具有有效的 CSF1R 抑制活性，IC₅₀ 值为 0.53 nM。BPR1R024 可用于免疫肿瘤学研究。

HY-10408

Ki20227 5 篇文献验证	c-Fms VEGFR c-Kit PDGFR	Inflammation/Immunology
Ki20227 是一种口服有效，高选择性 *CSF1R* (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂，对 CSF1R，VEGFR2 (血管内皮生长因子受体 2)，c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生长因子受体 β) 的 IC₅₀ 分别为 2 nM，12 nM，451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。

HY-153243

IACS-9439	c-Fms	Cancer
IACS-9439 是一种有效的、选择性的、口服活性的 *CSF1R* 抑制剂，K_i 值为 1 nM。IACS-9439 可用于晚期实体肿瘤研究。

HY-153012

Axl/Mer/CSF1R-IN-1	TAM Receptor c-Fms	Cancer
Axl/Mer-IN-1 (Compound 1) 是一种 Axl/Mer 受体酪氨酸激酶 (Axl/Mer RTK) 和 *CSF1R* 抑制剂，K_d 值均小于 0.1 μM。

HY-126297

c-Fms-IN-10	c-Fms	Inflammation/Immunology Cancer
c-Fms-IN-10 是 [3,2-d] 噻吩并嘧啶的衍生物，FMS (集落刺激因子-1 受体，CSF-1R) 的激酶抑制剂，IC₅₀ 值为 2 nM。 c-Fms-IN-10 具有抗肿瘤活性。

HY-16749

Pexidartinib 最多引用文献 70 篇文献验证 PLX-3397	c-Fms c-Kit Apoptosis	Cancer
Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的，具有口服活性的、选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 *(CSF1R* 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC₅₀** 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3，KDR (VEGFR2)，LCK，FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC₅₀ 值分别为 160，350，860，880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。

HY-12297

Sulfatinib 2 篇文献验证 Surufatinib; HMPL-012	FGFR VEGFR	Cancer
Sulfatinib (Surufatinib) 是一种有效且高度选择性的针对 VEGFR1/2/3，FGFR1和 *CSF1R* 的酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 值在1 到 24 nM之间。

HY-13493

AC710	PDGFR c-Kit FLT3	Cancer
AC710是有效的 PDGFR 抑制剂，对FLT3，CSF1R，KIT，PDGFRα 和 PDGFRβ的K_d 值分别为0.6，1.57，1，1.3，1.0。

HY-13493A

AC710 Mesylate	PDGFR	Cancer
AC710 Mesylate 是有效的 PDGFR 抑制剂，对FLT3，CSF1R，KIT，PDGFRα 和 PDGFRβ的K_d 值分别为0.6，1.57，1，1.3，1.0。

HY-136362

ARRY-382	c-Fms	Inflammation/Immunology Cancer
ARRY-382 是一种有效的，可口服的选择性 CSF1R/c-Fms 抑制剂，IC₅₀ 为 9 nM。ARRY-382 可用于晚期或转移性癌症的研究。

HY-109190

Seralutinib 1 篇文献验证 GB002; PK10571	PDGFR c-Fms c-Kit	Cardiovascular Disease
Seralutinib (GB002) 是一个可吸入的 PDGFRα 和 PDGFRβ 激酶抑制剂。Seralutinib 同样抑制 CSF1R 和 c-KIT，IC₅₀ 分别为 8 nM 和 14 nM。Seralutinib (GB002) 可用于肺动脉高压的研究。

HY-10204

OSI-930 4 篇文献验证	c-Kit VEGFR c-Fms Apoptosis	Cancer
噻尔非尼 OSI-930 是 Kit，KDR 和 CSF-1R (c-Fms) 的口服有效选择性抑制剂，IC₅₀ 分别为 80 nM，9 nM 和 15 nM。OSI-930 还适度抑制 Flt-1，c-Raf 和 Lck，并且对 PDGFRα/β，Flt-3 和 Abl 具有较弱的抑制活性。OSI-930 具有抗肿瘤活性。

HY-124526

Chiauranib Ibcasertib; CS2164	VEGFR PDGFR c-Kit Aurora Kinase c-Fms	Cancer
西奥罗尼 Chiauranib (CS2164) 是一种针对肿瘤血管生成的具有口服活性的多靶点抑制剂。Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶 (VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRα 和 c-Kit)，有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1R，IC₅₀ 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。

HY-50905

Dovitinib 5 篇以上引用文献 CHIR-258; TKI258	FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR c-Fms	Cancer
多韦替尼 Dovitinib (CHIR-258) 是口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，CSF-1R，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC₅₀ 值分别为 1，2，36，8/9，10/13/8，27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。

HY-114153A

PLX5622 hemifumarate 35 篇以上引用文献	c-Fms	Neurological Disease
PLX5622 hemifumarate 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 *CSF1R* 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.016 µM，K_i 值为 5.9 nM，可用于病程发展前和过程中，扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 hemifumarate 具有较好的药理学特性。

HY-117273

AZ304	Raf Autophagy	Cancer
AZ304 是一种 BRAF 双重抑制剂，有效抑制野生型 BRAF，突变型 BRAF (V600E) 和野生型 CRAF，IC₅₀ 值分别为 79 nM，38 nM 和 68 nM。AZ304 对其他激酶有显著抑制作用，如 p38 (IC₅₀，6 nM)，CSF1R (IC₅₀，35 nM)。具有抗肿瘤活性。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P99245

Emactuzumab RG 7155; RO 5509554	c-Fms	Cancer
Emactuzumab (RG 7155) 是一种特异性单克隆抗体，可抑制集落刺激因子 1 受体 *(CSF1R)* 的激活。Emactuzumab 对 CSF-1R 具有高亲和力，K_i 值为 0.2 nM，可阻断 CSF-1R 二聚化。Emactuzumab 可用于多种疾病的研究，如弥漫型腱鞘巨细胞瘤（dt-GCT）。

HY-P99259

Cabiralizumab FPA 008; Anti-Human CSF1R Recombinant Antibody	c-Fms	Inflammation/Immunology Cancer
Cabiralizumab (FPA 008) 是一种抗 *CSF1R* 单克隆抗体 (MAb)。Cabiralizumab 可增强 T 细胞浸润和抗肿瘤 T 细胞免疫反应。Cabiralizumab 抑制破骨细胞的活化并阻止骨质破坏，可用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。Cabiralizumab 可与 Nivolumab (HY-P9903) 结合用于肺癌研究。

HY-P990125

Anti-Mouse CSF1R (CD115) Antibody (AFS98)	Inhibitory Antibodies	Others
Anti-Mouse CSF1R (CD115) Antibody (AFS98) 是大鼠来源的、抗小鼠 CSF1R 的 IgG2a, κ 型抗体抑制剂。

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